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Thermo脂质体3000的影响因素

发布时间: 2018-06-26  点击次数: 4112次
Thermo脂质体3000是将药物包封入类脂质双分子层中而形成的一种超微型球状载体。作为药物载体使用的Thermo脂质体3000其成膜材料主要是一些天然或合成的脂质(磷脂和固醇等),常用的天然膜材有卵磷脂、豆磷脂、胆固醇、角甾醇等,合成膜材有二肉豆蔻酰卵磷脂、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油等。
影响Thermo脂质体3000膜稳定性的重要因素中,主要与磷脂相关的性质为“相变温度”和“电荷”,主要与工艺有关的是“粒径”;以及所载药物的物理和化学特性,外界温度、所处环境pH、离子强度等。
 
Thermo脂质体3000的影响因素
有效的头部面积头部面积增加有利于形成双层结构。例如,二油酰磷脂酰胆碱易于形成双层结构,而二油酰磷脂酰乙醇胺易于形成六角相。
静电斥力、氢键由盐、二价阳离子、pH降低所引起的头部离子化,均有利于双层结构的形成。而分子间氢键则有利于六角相的形成。
水化程度去水化有利于HⅡ相。
碳氢链长度及饱和度降低碳氢链长度及饱和度有利于形成HⅡ相。如二硬脂酰磷脂酰乙醇胺由双层结构转变为六角相的相转变温度(TH)为101℃;DOPE有一顺式不饱和双键,TH为10℃。
温度升高温度,碳氢链混乱程度增加,HⅡ相形成的可能性增加。
双层结构稳定剂带电荷的或高度可水化的两亲性分子均可作为双层结构的稳定剂。磷脂酰胆碱、磷脂酰丝胺酸、磷脂酰肌醇、磷脂酰甘油在含量高于20mol%时,均可稳定PE双层。这主要是由于它们降低了PE分子间的氢键,同时增加了界面水化度。寡糖通过增加DOPE双层界面水化度、负电排斥及空间位阻防止双层之间的接触而稳定双层结构。
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